Melanotan-II prvenstveno ispoljava svoje efekte vezivanjem za melanokortin-1 receptor (MC1R), receptor povezan sa G proteinom koji je široko rasprostranjen na površini kožnih melanocita.

Nakon vezivanja za MC1R, Melanotan-II aktivira G proteine, koji zauzvrat stimulišu adenilil ciklazu, što dovodi do povišenih intracelularnih nivoa cikličkog adenozin monofosfata (cAMP). Djelujući kao drugi glasnik, cAMP aktivira protein kinazu A (PKA); PKA zatim promovira ekspresiju gena tirozinaze i aktivnost tirozinaze fosforilacijom niza nizvodnih ciljnih proteina. Tirozinaza je ključni enzim u melanogenezi, katalizujući postupnu oksidaciju tirozina u DOPA, a potom i u melanin. Osim toga, Melanotan-II može utjecati na proliferaciju, diferencijaciju i sintezu i lučenje melanina modulacijom drugih signalnih puteva, kao što je put fosfolipaze C (PLC)-protein kinaze C (PKC).

Pored efekata na melanocite, utvrđeno je da Melanotan-II modulira seksualno ponašanje. Osnovni mehanizmi vjerovatno uključuju regulaciju neurotransmitera (kao što su dopamin i dušikov oksid) unutar centralnog nervnog sistema, iako su potrebna dalja istraživanja da bi se ti procesi u potpunosti razjasnili.